El diclofenac empezó a comercializarse en 1974 en Japón. En la actualidad es el AINE más vendido del mundo, distribuyéndose en 120 países. El diclofenac es una sal sódica de un derivado del ácido fenilacético. Desarrollado a partir de otros AINE, con la inclusión de un grupo ácido fenilacético, un grupo amino secundario y un anillo de fenilo con dos átomos de cloro.

El diclofenac puede encontrarse en presentaciones orales como cápsulas o comprimidos, en gel, supositorio, solución inyectable o colirio.

Indicaciones del diclofenac

El diclofenac tiene su aplicación en el tratamiento de afecciones músculo-esqueléticas, con especial efectividad en la artritis reumatoide, la osteoartritis, la espondiloartritis, la espondilitis anquilosante, los ataques de gota y los cálculos vesiculares y renales. También resulta muy efectivo en el tratamiento de las migrañas.

Otras aplicaciones a tener en cuenta son los dolores postoperatorios tras un proceso traumático o los dolores menstruales. Por vía rectal están especialmente indicados para la analgesia preventiva y las náuseas postoperatorias.

Asimismo es aconsejable su uso para tratar el dolor asociado al cáncer. La fiebre causada por el linfoma de Hodgkin también tiene una respuesta efectiva en el diclofenac.

Dosis para administrar el diclofenac

En los tratamientos prolongados o en casos leves se deberá administrar entre 75 y 100 mg. al día. La dosis máxima, en general, no deberá superar los 150 mg. divididos en 2 o 3 tomas diarias.

En los casos de dismenorrea primaria, la dosis diaria variará entre los 50 y los 200 mg. diarios.

No se recomienda el uso del diclofenac en niños menores de 12 años.

Contraindicaciones del diclofenac

A pesar de ser uno de los medicamentos mejor tolerados, tras un uso prolongado y del mismo modo que sucede con otros antiinflamatorios no esteroideos, cabe la posibilidad de que con el diclofenac se puedan desarrollar úlceras pépticas en pacientes con predisposición a ello. En estos casos se opta por la combinación del diclofenac con misoprostol, un medicamento análogo que protege la mucosa gástrica. También se pueden producir alteraciones de la función plaquetaria y sangrado en pacientes con predisposición.

Los efectos adversos a corto plazo (4,6%) y a largo plazo (4,9%) incluyeron náuseas, vómitos, dolor abdominal, dispepsia y diarrea. Otros efectos adversos poco frecuentes son los trastornos del sistema nervioso central, depresión transitoria de la función renal y aumento de la aspartato amino transferasa.

No es aconsejable su uso en pacientes con padecimientos intestinales inflamatorios, con porfiria hepática preexistente o convalecientes de cirugía cardíaca.

Farmacocinética del diclofenac

El diclofenac presenta una absorción casi completa –90% –, eliminando el organismo la dosis administrada por cualquier vía al cabo de cuatro días; el 65% por la orina y el 35% restante a través de las heces. La máxima concentración se alcanza entre la hora y media y las dos horas tras su administración oral. La comida es susceptible de retrasar la absorción y reducir el pico máximo. Las mayores concentraciones de la droga se localizan en el hígado y los riñones, siendo también elevada en sangre, corazón y pulmones.

Diclofenac comparado con ibuprofeno, naproxeno, fenilbutazona, aspirina e indometacina

Con relación a la artritis reumatoidea el diclofenac y la aspirina presentaron resultados parecidos en cuanto a los efectos antiinflamatorios, aun cuando el diclofenac fue el preferido por médicos y pacientes. Los efectos adversos, sin embargo, fueron superiores en el caso de la aspirina.

En comparación con la indometacina, el diclofenac mostró una eficacia superior y resultó tener una mayor tolerancia. Por lo que respecta al ibuprofeno, también el diclofenac se mostró más eficaz, reduciendo la rigidez y la intensidad del dolor. Otros estudios sitúan al diclofenac a la misma altura, en cuanto a eficacia, que el naproxeno y fenilbutazona.

Aplicado a la osteoartrosis, el diclofenac también se muestra superior a la aspirina e igual a la indometacina, aunque con una tolerancia significativamente mejor. En la comparativa con el ibuprofeno se logra un alivio del dolor más evidente con el diclofenac, resultando sus efectos adversos igualmente menores. Tanto la eficacia como la tolerancia son parecidas entre el diclofenac y el naproxeno.

Presentaciones farmacéuticas

El diclofenac puede encontrarse en diferentes presentaciones. Desde formulaciones resistentes a los ácidos gástricos, en 25 y 50 mg, pasando por los comprimidos efervescentes de 50 mg, formas de liberación lenta y controlada de 75, 100 y 125 mg, supositorios de 50 y 100 mg y fórmulas inyectables de 50 y 75 mg.

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