La histamina es una amina primaria derivada del imidazol y localizada en las mucosas del tracto gastrointestinal y respiratorio, al igual que también puede encontrarse en la piel. La histamina está almacenada en forma inactiva en el interior de los gránulos basófilos de los mastocitos tisulares. Cuando se produce daño epitelial ocasionado por venenos o toxinas, estas células liberan la histamina, cuyo efecto es la dilatación de los vasos sanguíneos y la consiguiente reacción inflamatoria.

Clínicamente se clasifican como antihistamínicos clásicos o de primera generación y antihistamínicos no sedantes o de segunda generación.

Antihistamínicos de primera generación

Los antihistamínicos de primera generación son los más antiguos, con un precio más asequible y ampliamente extendidos. Son efectivos para combatir los síntomas de la alergia, aunque también son agentes anticolinérgicos, situación que puede comportar efectos como la sequedad bucal u ocular, retención urinaria o estreñimiento.

Uno de los efectos secundarios más comunes en los antihistamínicos de primera generación es el sueño, que afecta a uno de cada cuatro pacientes. Otros efectos adversos son la confusión, descoordinación motora o tiempo de reacción lento. También se han apreciado estados de ansiedad depresión o angustia, aunque en otros pacientes se ha observado inquietud, hiperactividad o insomnio.

Los niños son especialmente sensibles a sus efectos adversos, pudiendo presentarse síntomas como alucinaciones, convulsiones o incluso el coma.

Las interacciones con otras drogas son relativamente frecuentes, por lo que siempre debe estar bajo supervisión médica. Entre las que conviene evitar se encuentran los barbitúricos, los antidepresivos tricíclicos, el alcohol, inhibidores de la MAO o depresores del sistema nervioso central, como la atropina o la amantadina, entre otros.

Antihistamínicos de segunda generación

Los antihistamínicos de segunda generación presentan un margen de seguridad superior a sus antecesores de primera generación, entre otros aspectos porque no limitan la capacidad de atención y concentración. Todos los antihistamínicos de segunda generación se administran por vía oral. Se emplean en el tratamiento de la rinitis alérgica y la rinitis alérgica estacional, aliviando síntomas como la rinorrea, el prurito y los estornudos. También es efectivo a la hora de tratar el prurito producido por la urticaria.

En general puede decirse que los antihistamínicos de segunda generación muestran un perfil farmacocinético muy positivo, ya que se distribuyen extensamente en los tejidos sin afectar apenas al sistema nervioso central. En cuanto a sus efectos adversos cabe señalar que su buena tolerancia hace que apenas se vean afectados alrededor de un 3% de los pacientes. Los síntomas que se pueden presentar son los mismos que en el caso de los antihistamínicos de primera generación, aunque en un porcentaje más bajo y con una menor intensidad.

Antihistamínicos en el embarazo y la lactancia

Aunque las pruebas efectuadas en animales y los estudios llevados a cabo con diferentes antihistamínicos en embarazadas, no han aportado pruebas concluyentes respecto a los posibles efectos adversos, la recomendación sigue siendo que, en lo posible, debe evitarse su empleo.

En cuanto a la lactancia, los estudios sitúan la loratadina y la fexofenadina como compatibles para la lactancia. Otro de los antihistamínicos más extendidos, como es el caso de la cetirizina, se comprobó que se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda su utilización.

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